Definícia
Aktívna farmaceutická zložka (API), známa tiež ako aktívna farmaceutická zložka, sa týka akejkoľvek látky alebo zmesi látok používaných pri výrobe liekov, ktoré majú farmakologickú aktivitu alebo iné priame účinky pri diagnostike, liečbe, úľave symptómov, liečbe alebo predchádzaní chorobám alebo môžu ovplyvniť funkciu alebo štruktúru tela.
Zdroj
1. Získané z prírodných liekov.Prírodné lieky sú dôležitou súčasťou liekov. Napríklad artemisinín, antimalarická aktívna zložka izolovaná od tradičnej čínskej medicíny Artemisia Annua.
2. Použite existujúce lieky ako predchodcovia.
1) Objavte aktívne farmaceutické zložky z vedľajších účinkov liečiva. Napríklad: fenotiazín antipsychotický chlórpromazín a jeho analógy boli vyvinuté zo sedatívnych vedľajších účinkov štrukturálne podobného antihistamínového promethazínu.
2) Získané výskumom metabolizmu drog. Napríklad: Metabolity antidepresív imipramínu a amitriptylínu, desipramín a desitriptylín majú silnejšie antidepresívne účinky ako pôvodné lieky; Oxazepam je aktívny metabolit diazepamu.
3) Ako prekurzory používajte existujúce prielomové lieky. Napríklad: Výskum lansoprazolu a iných prarazolov je založený na omeprazole, ktorý je aktívnejší ako omeprazol.
3. Získané skríningom pomocou farmakologických modelov.Prostredníctvom kombinatorickej chémie sa skonštruuje veľké množstvo chemických knižníc s rôznymi štruktúrami bez oddelenia zmesi. Prostredníctvom vysoko výkonného skríningu sa zistilo, že komponenty majú aktivitu liečiva a potom sa oddeľujú a je stanovená štruktúra aktívnej zlúčeniny.
4. Získané návrhom na základe fyziologických a patologických mechanizmov.
Napríklad: Výskum fluórouracilu používa nukleotid uracil syntetizovaný z DNA alebo RNA ako olovenú zlúčeninu a nahrádza vodík v 5. pozícii fluórom, čo z neho robí metabolický antagonista normálnych metabolitov organizmu a použije sa ako protinádorový liek1.
Výskumné metódy a techniky
1 chirálne lieky a chirálna farmakológia
2 kombinatorická chémia
3 kombinatorická biokatalýza
4 vysoko výkonný skríning
5 chemoinformatiky
6 bioinformatík
7 buniek a molekulárnej biológie
8 Štrukturálna biológia
9 molekulárne klonovanie
10 proteínového inžinierstva
11 genetické inžinierstvo
12 ľudský genóm
13 transgénna technológia
14 DNA čipy
15 anti-nukleotidov
16 apoptózy
17 Molekulárna simulácia
18 počítačom podporovaný dizajn drog
19 Racionálny dizajn drog
20 Skríning virtuálnych liekov1