Ranazín

Naša spoločnosť
Spoločnosť, ktorá sa nachádza v priemyselnom parku Yanhai, z najväčších farmaceutických priemyselných zón v Číne, pokrýva oblasť 35 hektárov. Prostredníctvom svojich troch produktových segmentov Deriváty-deriváty epichlórhydrínu a kontrastné médiá Pharm Pharm ponúka globálne portfólio výrobkov a služieb, vrátane aktívnych farmaceutických prísad (API), medziproduktov, jemných chemikálií a služieb výroby na mieru.

Služba GMP
Vďaka profesionálnym projektovým tímom pre výrobu kontraktov a multifunkčnými workshopmi je spoločnosť v dlhodobej spolupráci so slávnymi globálnymi farmaceutickými podnikmi a poskytuje zmluvné služby v podmienkach GMP a žiadnych podmienok GMP.

Certifikácia
Haizhou Pharm je schválený ISO9001/14001 a OHSAS18001 a filozofia riadenia ISO/OHSAS hlboko do celého procesu spoločnosti.

Profesionálne zmluvné riešenia
Vďaka profesionálnym projektovým tímom pre výrobu kontraktov a multifunkčnými workshopmi je spoločnosť v dlhodobej spolupráci so slávnymi globálnymi farmaceutickými podnikmi a poskytuje zmluvné služby v podmienkach GMP a žiadnych podmienok GMP.

Ranolazín je farmaceutický liek, ktorý sa primárne používa na liečbu chronickej angíny, čo je stav charakterizovaný bolesťou hrudníka v dôsledku zníženého prietoku krvi do srdca. Predáva sa pod obchodným názvom Ranexa a patrí do triedy liekov známych ako antianginálne lieky. Ranolazín sa odlišuje od tradičných ošetrení angíny, ako sú dusičnany a beta-blokátory, prostredníctvom svojho jedinečného mechanizmu pôsobenia. Droga získala značnú pozornosť vďaka svojej účinnosti pri zvládaní symptómov angíny, a to aj u pacientov, ktorí dobre nereagujú na štandardné terapie. Výskum ranolazínu prebieha, pričom štúdie hodnotia jeho potenciálne výhody v iných kardiovaskulárnych podmienkach a jeho dlhodobý bezpečnostný profil.

Mechanizmus pôsobenia ranolazínov sa líši od iných antianginálnych liekov. Namiesto priameho ovplyvňovania srdcovej frekvencie alebo krvného tlaku vylučuje ranolazín svoje terapeutické účinky na bunkovú úroveň. Konkrétne liečivo inhibuje neskorú fázu vnútorného prúdu sodného (INA) v srdcových myocytoch. Táto inhibícia znižuje preťaženie vápnika vyvolané sodnom v bunkách, čím sa znižuje ischémia myokardu, ktorá je primárnou príčinou angíny pectorisu. Tým, že bránia akumulácii vápnika, pomáha ranozín zlepšovať účinnosť srdcového svalu bez negatívnych kardiovaskulárnych účinkov, ktoré sa často vyskytujú pri iných ošetreniach angíny pectoris, ako je bradykardia, hypotenzia alebo arytmie. Táto jedinečná akcia robí ranolazín cennou možnosťou pre pacientov, ktorí nedosiahli dostatočnú úľavu od tradičných antianginálnych liekov.

Ranolazín sa zvyčajne podáva perorálne vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním. Štandardný dávkovací režim začína 500 mg užívaným dvakrát denne, čo sa dá zvýšiť na maximálne 1 000 mg dvakrát denne, v závislosti od reakcie a tolerancie pacienta. Je dôležité poznamenať, že ranolazín by sa mal brať dôsledne, buď s potravinami alebo bez toho, aby sa udržali stabilné hladiny liečiva v krvnom riečišti. Nástup akcie pre ranozín je postupný a často si vyžaduje niekoľko hodín na začatie zmierňovania príznakov angíny. Úplné terapeutické účinky nemusia byť zrejmé, kým pacient nebude na lieky po určitú dobu, niekedy niekoľko týždňov. Preto sa pacientom odporúča, aby sa podrobne riadili pokynmi poskytovateľa zdravotnej starostlivosti a aby sa lieky náhle neprerušili, pretože by to mohlo precipitovať návrat príznakov angíny.

Rovnako ako všetky lieky, aj ranozín je spojený s celým radom potenciálnych vedľajších účinkov. Najčastejšie hlásené nepriaznivé účinky zahŕňajú závraty, bolesti hlavy, zápchu a nevoľnosť. Tieto vedľajšie účinky sú vo všeobecnosti mierne až stredne závažné a majú tendenciu sa časom znižujú, keď sa telo pacienta prispôsobuje lieku. Môžu sa však vyskytnúť závažnejšie vedľajšie účinky, hoci sú menej bežné. Patria sem predĺženie QT, stav, ktorý ovplyvňuje elektrickú aktivitu srdca a môže viesť k vážnym arytmiám. Z dôvodu tohto rizika je ranolazín kontraindikovaný u pacientov s už existujúcim predĺžením intervalu QT alebo u pacientov, ktorí užívajú iné lieky známe na predĺženie intervalu QT. Ranolazín by sa mal navyše používať opatrne u pacientov so závažným poškodením pečene, pretože liek sa metabolizuje pečeňou. Pacienti so poškodením obličiek by sa mali tiež pozorne monitorovať, pretože znížená funkcia obličiek môže ovplyvniť klírens liečiva z tela.

Ranolazín môže interagovať s rôznymi inými liekmi, ktoré môžu ovplyvniť jeho účinnosť a bezpečnostný profil. Najmä ranolazín je metabolizovaný pečeňovým enzýmom CYP3A av menšej miere pomocou CYP2D6. Preto lieky, ktoré inhibujú alebo indukujú tieto enzýmy, môžu zmeniť koncentrácie plazmy v plazme. Napríklad silné inhibítory CYP3A, ako je ketokonazol, klaritromycín a určité inhibítory proteázy, môžu významne zvýšiť hladiny ranolazínu, čím sa zvýšia riziko nepriaznivých účinkov, ako je predĺženie QT. Naopak, induktory CYP3A, ako je rifampín a fenobarbitál, môžu znížiť účinnosť ranolazínu znížením koncentrácie plazmy. Ranolazín navyše môže zvýšiť plazmatické hladiny iných liekov, ktoré sú metabolizované pomocou CYP3A, ako je simvastatín a určité imunosupresíva, čo si vyžaduje starostlivé úpravy dávky a monitorovanie. Medzi ďalšie lieky, ktoré môžu interagovať s ranozínom, patria určité antiarytmiká a antipsychotiká, ktoré zdôrazňujú dôležitosť dôkladného preskúmania liekov poskytovateľov zdravotnej starostlivosti pred začatím liečby ranozínom.

Monoterapia Marisa Monoterapie ranolazínom v stabilnej pokuse angíny pectorisu bola štúdia dávky a reakcie, ktorá preukázala zvyšujúce sa dávky Razonalínu zvýšené trvanie cvičenia o 94, 103 a 116 sekúnd.

CARISA hodnotila ranolazín plus anti-anginálne ošetrenie proti placeba plus antianginálne ošetrenie. Pacienti liečení ranozínom mali významne lepšie trvanie cvičenia - ncrease o 115 sekúnd od základnej línie oproti 91 sekundám v skupine s placebom - čas na začiatok angíny a menej pectorisových útokov.

Erica hodnotila ranolazín plus amlodipín proti samotnému amlodipínu. Týždenná konzumácia krátkodobých dusičnanov bola významne nižšia u pacientov, ktorí dostávali ranolazín plus amlodipín verzus amlodipín.

Merlin-TIMI metabolická účinnosť s ranozínom pre menšiu ischémiu v non-ST zvýšenia akútnych koronárnych syndrómov v porovnaní s dlhodobou liečbou s ralozínom s predĺženým uvoľňovaním s placebom, na vrchole štandardnej terapie, pri akútnej a dlhodobej liečbe pacientov s nelivelečnými ACS. Aj keď kardiovaskulárna smrť, infarkt myokardu alebo závažná rekurenčná ischémia nebola s ronalazínom lepšia, individuálna zložka opakujúcej sa ischémie bola výrazne znížená pomocou ranolazínu - preukázaná ako bezpečná.

Pokiaľ ide o mechanizmy ranolazínu, znížená diastolická aktivácia myofilamentu je jedným z mechanizmov ranolazínu, ktorý sa demonštroval - táto akcia sa dosiahne na terapeutických úrovniach, ktoré boli stanovené pri 375-750 mg dvakrát za deň, inhibíciou neskorého srdcového Na+ prúdu (INA+) a redukciou Ca {}}} nad nimi. Kinetika krížových mostov kardiomyocytov sa v dôsledku toho zlepšuje, a tým za predpokladu, že za predpokladu, že sa predpokladá produktová dysfunkcia.

Niektorí vedci sa domnievajú, že čistý výsledok aktivácie diastolického myofilamentu je znížená spotreba kyslíka a znížené napätie steny, čím sa zlepšuje tok mikrovaskulárnej krvi, avšak jeho hodnota, pokiaľ ide o jeho antianginálny a antiischaemický mechanizmus, zostáva špekulatívny. Okrem toho sa zistilo, že ranolazín inhibuje IKR-prúd, čo by mohlo vysvetliť jeho elektrofyziologické účinky.

Ranolazín tiež predlžuje QTC-interval, ale skracuje repolarizáciu v type -3 dlhý-qt-synndrome. Nie je však naznačené, že pacienti liečia pacientov srdcovými arytmiami alebo na zníženie hemoglobínu A1C u diabetických pacientov. Potvrdilo sa tiež, že nepodporuje náhlu smrť u pacientov s syndrómom s dlhým QT. Ranolazín sa dnes používa iba vo svojej formulácii s predĺženým uvoľňovaním.