Dasatinib

Dasatinib
Podrobnosti:
Dasatinib farmakodynamicky inhibuje aktivitu BCR-Ablkinázy a SRC kinázy spolu s niekoľkými ďalšími selektívnymi onkogénnymi onkogénnymi kinázami, vrátane C-KIT, kinázy receptora efrínu (EPH) a PDGFB receptor. Dasatinib je silným subonopolárnym inhibítorom BCR-Ablkinázy s účinnosťou pri 0. 6-0. 8 nm, čím inhibuje rast rakovinových buniek.
Zaslať požiadavku
Chat teraz
Na stiahnutie
Popis
Technické parametre
Prečo si vybrať nás

Naša spoločnosť
Spoločnosť, ktorá sa nachádza v priemyselnom parku Yanhai, z najväčších farmaceutických priemyselných zón v Číne, pokrýva oblasť 35 hektárov. Prostredníctvom svojich troch produktových segmentov Deriváty-deriváty epichlórhydrínu a kontrastné médiá Pharm Pharm ponúka globálne portfólio výrobkov a služieb, vrátane aktívnych farmaceutických zložiek (API), medziproduktov, jemných chemikálií a služieb výroby na mieru.

Služba GMP
Vďaka profesionálnym projektovým tímom pre výrobu zmlúv a multifunkčnými workshopmi je spoločnosť v dlhodobej spolupráci so slávnymi globálnymi farmaceutickými podnikmi a poskytuje zmluvné služby v podmienkach GMP a žiadnych podmienok GMP.

Certifikácia
Haizhou Pharm je schválený ISO9001/14001 a OHSAS18001 a filozofia riadenia ISO/OHSAS hlboko do celého procesu spoločnosti.

Profesionálne zmluvné riešenia
Vďaka profesionálnym projektovým tímom pre výrobu zmlúv a multifunkčnými workshopmi je spoločnosť v dlhodobej spolupráci so slávnymi globálnymi farmaceutickými podnikmi a poskytuje zmluvné služby v podmienkach GMP a žiadnych podmienok GMP.

 

Príbuzný výrobok
 
Rosuvastatin Calcium

Vápnik rosuvastatínu

API: Rosuvastatín vápnikové č.: 147098-20-2 Terapeutická kategória: Kadiovaskulárna liečivá Dostupnosť: vo vývoji vývoja

Afatinib

Afatinib

API: AFATINIB CAS NO: 439081-18-2 Terapeutická kategória: Protirakovina dostupnosť:

Enzalutamide

Enzalutamid

API: Enzalutamid CAS NO: 915087-33-1 Terapeutická kategória: Protirakovina dostupnosť:

Flurbiprofen Axetil

Axetil letov

API: Pyrazinamid CAS NO: 98-96-4 Terapeutická kategória: Špecifikácia tuberkulózy: USP Najnovšia DMF: TPA* Certifikácia: Dostupnosť GMP: By kampaňou

Canagliflozin

Kanagliflozin

API: môžeAgliflozin CAS NO: 842133-18-0 Terapeutická kategória: Dosť dostupnosť:

Ranolazine

Ranazín

API: Ranolazine CAS NO: 95635-55-5 Terapeutická kategória: Dostupnosť antianginálnych liekov:

Dasatinib

Dasatinib

API: Dasatinib CAS NO: 302962-49-8 Terapeutická kategória: Protirakovina dostupnosť:

 

Čo je dasatinib?

 

 

Dasatinib farmakodynamicky inhibuje aktivitu BCR-Ablkinázy a SRC kinázy spolu s niekoľkými ďalšími selektívnymi onkogénnymi onkogénnymi kinázami, vrátane C-KIT, kinázy receptora efrínu (EPH) a PDGFB receptor. Dasatinib je silným subonopolárnym inhibítorom BCR-Ablkinázy s účinnosťou pri 0. 6-0. 8 nm, čím inhibuje rast rakovinových buniek.

 

Na čo sa používa dasatinib?

 

Dasatinib, silný a všestranný liek, sa objavil ako významný hráč v oblasti onkológie, najmä pri liečbe špecifických typov leukémie. Bol vyvinutý spoločnosťou Bristol-Myers Squibb a je primárne zameraný na špecifické proteíny zapojené do rastu rakovinových buniek. Drog bol schválený na použitie u pacientov s chronickou myeloidnou leukémiou (CML), ktorí sú buď novodiagnostikovaní alebo neodpovedali na iné liečby. Okrem toho sa používa na liečbu akútnej lymfoblastickej leukémie pozitívnej na chromozóm Philadelphia (pH+ všetky). Výskum pokračuje v skúmaní jeho účinnosti v iných malignitách a jej potenciálnej kombinácii s inými terapiami na zlepšenie výsledkov liečby.

Dasatinib patrí do triedy liekov známych ako inhibítory tyrozínkinázy (TKI). Tieto inhibítory sa zameriavajú na proteín BCR-ABL, čo je abnormálny enzým prítomný u väčšiny pacientov s CML a pH+ všetkých. Tento enzým je výsledkom genetickej abnormality nazývanej Philadelphia chromozóm. Normálne hrajú enzýmy ako BCR-ABL úlohu v bunkových funkciách, ako je rast a delenie. Avšak v rakovinových bunkách je enzým BCR-ABL nadmerne aktívny, čo vedie k nekontrolovanej proliferácii buniek.

Dasatinib pracuje blokovaním aktivity BCR-ABL a ďalších príbuzných tyrozínkináz, čím inhibuje rast a proliferáciu rakovinových buniek. Zameraním sa na tieto abnormálne enzýmy dasatinib v podstate zastaví progresiu ochorenia a môže viesť k smrti rakovinových buniek. Tento mechanizmus nielen robí dasatinib účinný pri liečbe leukémie, ale ponúka tiež cielený prístup, čím sa znižuje vplyv na normálne zdravé bunky.

Podávanie dasatinibu je relatívne jednoduché, ale vyžaduje dodržiavanie konkrétnych usmernení, aby sa zabezpečila účinnosť a minimalizovala vedľajšie účinky. Dasatinib je k dispozícii vo forme tabliet a zvyčajne sa berie raz denne, buď ráno alebo večer. Dávka sa môže líšiť v závislosti od štádia choroby, celkového zdravia pacienta a toho, ako dobre tolerujú lieky. Je nevyhnutné sledovať predpísané dávkovanie a nemeniť alebo prerušiť lieky bez konzultácie s poskytovateľom zdravotnej starostlivosti.

Dasatinib tablety by sa mali prehltnúť celé vodou a môžu sa užívať s jedlom alebo bez jedla. Je však nevyhnutné vyhnúť sa grapefruitu a grapefruitovej džúsu, pretože môžu interferovať s absorpciou liečiva, čo potenciálne vedie k vyšším hladinám v krvnom obehu a zvýšenému riziku vedľajších účinkov. Nástup účinku pre dasatinib sa môže meniť. Niektorí pacienti môžu začať vidieť vylepšenia v priebehu niekoľkých týždňov, zatiaľ čo pre ostatných to môže trvať niekoľko mesiacov. Na vyhodnotenie účinnosti lieku a upravenie dávkovania v prípade potreby je potrebné pravidelné monitorovanie prostredníctvom krvných testov a klinických hodnotení.

Aj keď sa Dasatinib pre mnohých ukázal ako liek na záchranu života, nie je to bez jeho vedľajších účinkov. Závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov sa môžu líšiť od jedného jednotlivca k druhému v závislosti od rôznych faktorov, ako je dávka, trvanie liečby a celkové zdravie pacienta. Medzi bežné vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, hnačka, bolesť hlavy, únava a bolesť svalov. Závažnejšie vedľajšie účinky môžu zahŕňať nízke počty krviniek, ktoré môžu zvýšiť riziko infekcií, krvácania a anémie. Niektorí pacienti môžu tiež pociťovať retenciu tekutín, ktoré sa môžu prejaviť ako opuch v rukách, nôh alebo okolo očí a v závažných prípadoch akumulácia tekutín okolo pľúc alebo srdca.

Dasatinib má špecifické kontraindikácie. Nemalo by sa používať u pacientov, ktorí sú alergickí na žiadnu zo svojich zložiek. Okrem toho sa neodporúča na použitie počas tehotenstva z dôvodu potenciálneho rizika poškodenia nenarodeného dieťaťa. Ženy vo veku plodu by mali používať účinnú antikoncepciu pri užívaní dasatinibu a na obdobie po ukončení lieku. Počas liečby sa tiež neodporúča dojčenie.

Pri predpisovaní a užívaní dasatinibu sú drogové interakcie kritickou úvahou. Niektoré lieky môžu ovplyvniť spôsob, akým dasatinib funguje, alebo zvýšiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Napríklad lieky, ktoré ovplyvňujú enzým CYP3A4, ako je ketokonazol, itrakonazol a ritonavir, môžu zvýšiť hladinu dasatinibu v krvi, čím sa zvýši riziko nepriaznivých účinkov. Naopak, lieky, ktoré indukujú CYP3A4, ako je rifampín, fenytoín a mladík sv. Jána, môžu znížiť hladiny dasatinibu, čo potenciálne zníži jeho účinnosť.

Medzi ďalšie lieky, ktoré môžu interagovať s dasatinibom, patria antacidy a blokátory H2, ako je ranitidín a famotidín, ktoré môžu znížiť absorpciu dasatinibu, ak sa berú príliš úzko k sebe. Odporúča sa brať antacidy najmenej dve hodiny pred alebo po dasatinibu. Drogy, ktoré predlžujú interval QT, špecifické meranie srdcového rytmu, by sa mali používať opatrne, pretože samotný dasatinib môže predĺžiť interval QT, čím sa zvýši riziko závažných vedľajších účinkov súvisiacich s srdcom.

 

Dávka liečiva dasatinib
 

V závislosti od cieľa liečby sa dasatinib použije v rôznych dávkach, konkrétne takto:

Na liečbu chronickej myeloidnej leukémie (CML):

 

Počiatočná dávka:100 mgx 1 čas/ Ak sa nedosiahne hematologická alebo cytologická odpoveď, zvýši dávku na 140 mg raz denne. Odporúčaná počiatočná dávka pre vzplanutie, zrýchlenie myeloidov alebo lymfoidný CML alebo pH+ všetko je 140 mg/deň. Ak sa nedosiahne hematologická alebo cytologická odpoveď, dávka sa môže zvýšiť na 180 mg raz denne.

Dasatinib
Dasatinib

Na liečbu akútnej lymfoblastickej leukémie pH+ (všetky):

 

Počiatočná dávka:140 mg raz denne, ak sa nedosiahne hematologická alebo cytologická odpoveď, dávka sa môže zvýšiť na 180 mg raz denne. /deň. Úprava dávky Keď dôjde k toxicite: Ak dôjde k hematologickej toxicite, dočasne preruší dasatinib, znížte dávku alebo preruší liek.

Pre deti na pH+ CML-CP a PH+ všetky:

 

Dasatinib sa podáva orálne raz denne ako tablet potiahnutý filmom. Dávka by sa mala prepočítať každé 3 mesiace na základe zmeny telesnej hmotnosti dieťaťa. Tablety sa neodporúčajú deťom s hmotnosťou menej ako 10 kg prášku pre perorálne pozastavenie, ktoré by sa mali používať pre toto publikum odporúčané dávka pre deti 10-20 kg: 40 mg/deň odporúčaná dávka pre deti 20-30 kg: 60 mg/deň odporúčaná pre deti 30-45 kg: 70 mg/deň

Dasatinib

 

Ako mám vziať dasatinib?

Vezmite dasatinib presne tak, ako to predpísal lekár. Postupujte podľa všetkých pokynov na štítku predpisu a prečítajte si všetky sprievodcu liekmi alebo výučby. Váš lekár môže občas zmeniť vašu dávku.

Môžete brať dasatinib s jedlom alebo bez jedla. Vezmite liek súčasne každý deň.

Prehltnite tablet celku a rozdrvte, žuvte ani nerozbite.

Neberte si tabletu, ktorá bola náhodne prerušená. Lieky z rozdrvenej alebo rozbitej tablety môže byť nebezpečný, ak sa dostane do očí, úst alebo nosa alebo na vašej koži. Ak k tomu dôjde, umyte si pokožku mydlom a vodou alebo opláchnite oči vodou. Pri manipulácii so zlomenou tabletou alebo kapsulom noste gumové rukavice. Opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika, ako bezpečne zlikvidovať zlomenú pilulku. Tehotná žena by nemala zvládnuť zlomenú pilulku.

Dasatinib môže znižovať krvinky, ktoré pomáhajú telu bojovať proti infekciám a pomáha vašej krvi zrážať sa. Vaša krv bude musieť byť často testovaná. Vaša liečba rakoviny sa môže oneskoriť na základe výsledkov týchto testov.

 

Profilovanie proteómu potenciálneho dasatinibu afinity na báze afinity
 

Proteínové kinázy (PKS) hrajú dôležitú úlohu pri vývoji a progresii rakoviny reguláciou rastu buniek, prežitia, invázie, metastáz a angiogenézy. Dasatinib (BMS -354825), duálny inhibítor SRC/ABL, je sľubným terapeutickým činidlom s perorálnou biologickou dostupnosťou. Používa sa na liečbu chronickej myeloidnej leukémie rezistentnej na imatinib (CML). Väčšina inhibítorov kinázy, vrátane dasatinibu, inhibuje viacero bunkových cieľov a nemá vynikajúcu bunkovú špecificitu.

 

Nedávne úsilie vo výskume kinázy sa tak zameriavajú na vývoj metód chemického profilovania chemického profilovania vo veľkom meradle, ktoré sú schopné rýchlej identifikácie potenciálnych bunkových (on-a off-) cieľov kinázy inhibítorov kinázy. Väčšina existujúcich prístupov je však stále problematická av mnohých prípadoch nie je kompatibilná so štúdiami živých buniek. V tejto práci sme úspešne vyvinuli bunkovú kinázovú sondu (DA -2) schopnú profilovania potenciálnych bunkových cieľov dasatinibu v celom proteóme.

 

Týmto spôsobom sa udržiavali vysoko regulované kompartmentalizované interakcie kinázy -Drug. Porovnaním výsledkov získaných z rôznych proteomických nastavení (živé bunky, bunkové lyzáty a imobilizovaná afinitná matica) sme zistili, že DA -2 dokázal identifikovať významne predpokladané ciele kinázy. Okrem tyrozínkináz rodiny ABL a SRC bolo identifikovaných niekoľko predtým neznámych cieľov dasatinibu, vrátane niekoľkých serínových/treonínových kináz (PCTK3, STK25, EIF -2 A, PIM -3, PKA C- a PKN2).

 

Ďalej ich potvrdili experimenty s rozťahovaním/imunoblotovaním, ako aj testmi inhibície kinázy. Potrebné sú ďalšie štúdie na lepšie pochopenie presného relevantnosti dasatinibu a jeho farmakologických účinkov vo vzťahu k týmto novo identifikovaným bunkovým cieľom. Prístup vyvinutý v tomto dokumente by mal byť prístupný pre štúdium mnohých existujúcich reverzibilných liekov/kandidátov na drogy.

 

Liečba dasatinibu

 

 

Dasatinib je dvojitý inhibítor tyrozínkinázy ABL/SRC (TKI) navrhnutý ako prototypový krátkodobý pôsobiaci BCR-ABL-zameraný na BCR-ABL, ktorý inhibuje BCR-ABL s vyššou silou v porovnaní s imatinibom, nilotinibom, bosutinibom a ponatinibom a preukázalo sa, že má potenciálne imatinibové účinky. Dasatinib je schválený na liečbu všetkých fáz chronickej myeloidnej leukémie (CML) a Philadelphia chromozóm-pozitívneho akútneho lymfoblastického leukémie rezistentnej alebo intolerantnej voči predchádzajúcej liečbe imatinibu a liečbe prvej línie pre CML v chronickej fáze.

 

 
Naša továreň

 

Spoločnosť, ktorá sa nachádza v priemyselnom parku Yanhai, jednej z najväčších farmaceutických priemyselných zón v Číne, pokrýva plochu 35 akrov. Prostredníctvom svojich troch produktových segmentov - Guaiacol deriváty, deriváty epichlórhydrínu a kontrastné médiá jódu - Haizhou Pharm ponúka portfólio výrobkov a služieb na celom svete vrátane aktívnych farmaceutických prísad (API), medziproduktov, jemných chemikálií a colných výrobných služieb.

null

 

 
Často
 

Otázka: Na čo sa používa dasatinib?

Odpoveď: Dasatinib sa používa na liečbu určitého typu chronickej myeloidnej leukémie (CML; typ rakoviny bielych krviniek) ako prvé ošetrenie a u dospelých, ktorí už nemôžu mať úžitok z iných liekov leukémie vrátane imatinibu (Gleevec) alebo u tých, ktorí tieto lieky nemôžu užívať z dôvodu vedľajších účinkov.

Otázka: Je dasatinib riedidlo krvi?

Odpoveď: Dasatinib môže znížiť krvinky, ktoré pomáhajú telu bojovať proti infekciám a pomáha vašej krvi zrážať sa. Môžete ľahšie získať infekciu alebo krvácanie.

Otázka: Ako dlho si môžete trvať dasatinib?

Odpoveď: Beriete dasatinib tak dlho, ako funguje, a vedľajšie účinky nie sú také zlé.

Otázka: Aká je dĺžka života niekoho v Dasatinibu?

A: 10- ročné celkové prežitie, prežitie bez transformácie, prežitie bez udalostí a miera prežitia bez zlyhania boli 89%, 95%, 86%a 65%. Univariačná analýza ukázala, že dosiahnutie úplného MR bolo spojené so zlepšeným celkovým prežitím.

Otázka: Aké potraviny by ste sa mali vyhnúť pri užívaní dasatinibu?

A: Dasatinib Food
Počas liečby dasatinibom nespotrebujte grapefruit alebo grapefruitovú šťavu.

Otázka: Môžete prestať brať dasatinib?

A: 14 Regarding second‐generation TKI, a Japanese prospective study demonstrated that approximately 49% of CML patients who achieved DMR for >1 year during second‐line dasatinib therapy could successfully discontinue treatment for >6 mesiacov, 15 a pokusy o ukončenie nilotinibu priniesli podobné pozorovania.

Otázka: Ovplyvňuje dasatinib kožu?

Odpoveď: Neoficiálne dermatologické vedľajšie účinky dasatinibu zahŕňajú perifollikulárne hyperkeratotické erupcie, aknéiformné vyrážky, depigmentácia vlasov, lézie podobné vitiligo a pannikulitída. Odhaduje sa 23,3% výskyt vyrážok spojených s dasatinibom. Väčšina vyrážok bola klasifikovaná ako mierna, iba 1,1% bola vysoká.

Otázka: Aké sú výhody užívania dasatinibu?

A: Dasatinib obsahuje dasatinib, ktorý patrí do triedy inhibítorov kinázy. Funguje tým, že inhibuje pôsobenie abnormálnych proteínov, ktoré spôsobujú násobenie rakovinových buniek. Pomáha to zastaviť abnormálny rast rakovinových buniek, a tým znižuje ďalšie šírenie do iných častí tela.

Otázka: Kedy je najlepší čas na dasatinib?

Odpoveď: Dasatinib prichádza ako tablet, ktorý si vezme ústa. Zvyčajne sa berie raz denne, s jedlom alebo bez jedla. Vezmite dasatinib približne v rovnakom čase každý deň.

Otázka: Aké je trvanie liečby dasatinibu?

Odpoveď: Medián trvania dasatinibu u pacientov s CML-AP bol 15 mesiacov (QD) alebo 13 mesiacov (BID) v roku 5-. Po 7 rokoch bola priemerná denná dávka dasatinibu podobná u pacientov zaradených na základe hematologických kritérií, klonálneho vývoja alebo predchádzajúcej diagnózy CML-AP.

Otázka: Je dasatinib bezpečný?

Odpoveď: Dasatinib môže spôsobiť stav, ktorý ovplyvňuje rytmus srdca (predĺženie QT). Predĺženie QT môže zriedka spôsobiť závažné (zriedka smrteľné) rýchle/nepravidelné srdcové rytmy a iné príznaky (ako sú závažné závraty, mdloby), ktoré si vyžadujú okamžitú lekársku pomoc.

Otázka: Môže dasatinib spôsobiť vysoký krvný tlak?

Odpoveď: (10/11/2011) FDA varuje verejnosti, že liek na leukémiu (dasatinib) môže zvýšiť riziko zriedkavého, ale závažného stavu, v ktorom existuje abnormálne vysoký krvný tlak v tepnách pľúc (pľúcna arteriálna hypertenzia [PAH]).

Otázka: Potrebujete brať jedlo s dasatinibom?

Odpoveď: Vezmite tento liek ústami pohárom vody. Postupujte podľa pokynov na štítku predpisu. Môžete si ho vziať s jedlom alebo bez jedla.

Otázka: Ako dlho trváte dasatinib?

A: Ako dlho to berieš? Sprycel sa používa ako dlhodobá liečba a v klinických skúškach sa absolvuje 5 rokov. Zvyčajne to beriete tak dlho, ako: vaše testy ukazujú, že funguje dobre.

Otázka: Aké sú bezpečnostné opatrenia pre dasatinib?

Odpoveď: Sprycel je spojený s nasledujúcimi varovaniami a bezpečnostnými opatreniami: myelosupresia, udalosti súvisiace s krvácaním, retencia tekutín, kardiovaskulárna toxicita, pľúcna arteriálna hypertenzia, predĺženie QT, závažné dermatologické reakcie, syndróm nádorovej lýzy, embryo-fetálnu toxicitu a hepatoxicitu.

Otázka: Aká je funkcia dasatinibu?

A: Popis. Dasatinib sa používa na liečbu chromozómovej chronickej myeloidnej leukémie pozitívneho na chromozóm (PH+ CML) u dospelých a detí. Používa sa tiež na liečbu PH+ CML a Philadelphia Chromozóm pozitívny akútna lymfoblastická leukémia (pH+ všetky) u dospelých po iných liekoch (napr. Imatinib) alebo liečby nefungovali dobre.

Otázka: Ako dlho trvá, kým Dasatinib pracuje?

Odpoveď: Sprycel začne pracovať krátko po tom, čo ju začnete brať. Vaše telo môže začať reagovať na liek do 1 až 2 mesiacov. Niektorí ľudia, ktorí vzali Sprycel, mali úplnú odpoveď (v dvoch testoch kostnej drene). Tento výsledok sa pozoroval po asi 3 mesiacoch liečby, v štúdiách.

Otázka: Aké je bezpečnostné opatrenie pre dasatinib?

Odpoveď: Dasatinib rukoväť s opatrnosťou. Rovnako ako keď sa do žily podáva chemoterapia, môže byť tento liek toxický a expozícia lieku iným by mala byť obmedzená. Uložte dasatinib pri izbovej teplote (68 stupňov F --77 F) na suchom mieste mimo svetla. Dasatinib udržiavajte mimo dosahu detí a domácich miláčikov.

Otázka: Kedy by som mal brať dasatinib?

Odpoveď: Dasatinib sa môže brať s jedlom alebo bez neho a mal by sa brať dôsledne ráno alebo večer. Dasatinib by sa nemal brať s grapefruitom alebo grapefruitovou šťavou.

Otázka: Aká je obdobie vymývania pre dasatinib?

Odpoveď: Umožnite vymytie obdobie približne 1 týždeň po zastavení inhibítora pred zvýšením dávky dasatinibu. Dávka s poškodením pečene: Dasatinib nebol študovaný pri poškodení pečene v uvedenom dávkovacom rozsahu.

 

Populárne Tagy: Dasatinib, Čína Dasatinib Výrobcovia, dodávatelia, továreň, automatizácia analýzy údajov API, Správa údajov API, Medzinárodný trh s API dáta, Aplikácia API Vzdelávanie, Kultúra inovácií API, platba

Zaslať požiadavku